| DrugBank = | Wirkstoffgruppe = Phosphatbinder | Wirkmechanismus = Phosphatbindung im Magen-Darm-Trakt, damit die Gesamtverbindung ausgeschieden werden kann | Beschreibung = | Molare Masse = | pKs = | Dichte = | Schmelzpunkt = | Siedepunkt = | Dampfdruck = | Löslichkeit = | Quelle GHS-Kz = NV | GHS-Piktogramme = | GHS-Signalwort = | H = | EUH = | P = | Quelle P = | Quelle GefStKz = NV | Gefahrensymbole = | R = | S = | ToxDaten = }}
Colestilan ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Phosphatbinder, der bei Dialysepatienten zur Senkung zu hoher Phosphatspiegel im Blut Hyperphosphatämie eingesetzt wird, dem größten Risikofaktor für Sterblichkeit bei chronischer Nierenerkrankung.
Colestilan ist ein nicht-resorbierbares Polymer, das Phosphat- und andere Anionen aus der Nahrung im Magen-Darm-Trakt bindet. Im Gegensatz zu den meisten anderen Phosphatbindern enthält es weder Aluminium noch Kalzium, deren langfristige Gabe mit erheblichen Gesundheitsrisiken wie Enzephalopathie oder Atherosklerose verbunden sein kann.
Colestilan wird von der Firma Mitsubishi Tanabe Pharma GmbH hergestellt und ist unter dem Handelsnamen BindRen® in zwei verschiedenen Darreichungsformen erhältlich.
- BindRen® - Filmtabletten
- BindRen® - Granulat
Pharmakologie
Colestilan ist ein polymerbasiertes Anionen-Austauscherharz, das vom Körper nicht resorbiert werden kann. Aufgrund seiner positiven Ladung bindet es im Magen-Darm-Trakt die aus Nahrung freigesetzten Phosphat-Anionen und wird dann ausgeschieden. Colestilan ist dabei in der Lage, Phosphat in einem weiten pH-Bereich zwischen 3 und 11 zu binden. Darüber hinaus werden auch andere Anionen wie z.B. Gallensäuren an Colestilan gebunden.
Darreichungsform
Colestilan ist in einer Dosierung von einem Gramm als Filmtablette sowie als Granulat in Sachets mit 2 bzw. 3 Gramm Inhalt. Tabletten und Granulat sollten mit einer kleinen Menge Wasser eingenommen werden.
Anwendungsgebiete
Colestilan ist in der EU seit April 2013 zur Behandlung von Hyperphosphatämie bei erwachsenen Patienten mit chronischer Nierenerkrankung (CKD Stadium 5D) zugelassen, die eine Hämo- oder Peritonealdialyse erhalten. In Japan ist Colestilan unter dem Markennamen Cholebine
® (500 mg Tabletten) seit 1999 zur Behandlung der Hypercholesterolämie zugelassen.
Wirksamkeit
Die phosphatbindende Wirksamkeit und Sicherheit von Colestilan wurde in 21 klinischen Studien der Phase I-III getestet, darunter Studien mit über 1400 Patienten mit fortgeschrittener Niereninsuffizienz und Hyperphosphatämie. Dabei zeigte sich, dass der Wirkstoff den Serum-Phosphatspiegel und das Kalzium-Phosphat-Ionenprodukt signifikant reduzieren kann.
In den Studien zeigten sich darüber hinaus zusätzliche Effekte auf andere Stoffwechselparameter. So senkte Colestilan ab einer Dosierung von 6 g pro Tag den LDL-Cholesterin-Spiegel signifikant, ohne dabei das HDL-Cholesterin zu beeinflussen. Auch die Harnsäurewerte verringerten sich gegenüber Placebo. Colestilan hat zudem offenbar einen günstigen Einfluss auf zu hohe HbA1c-Werte: Während es bei Patienten mit einem HbA1c über 7,0% zu einer Reduktion um bis 0,9% führte, bewirkte es bei Nicht-Diabetikern mit einem normalen Wert unter 6,0% keine Senkung.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen von Colestilan sind dosisabhängig und meist mild bis moderat ausgeprägt. Häufigste Nebenwirkungen, die bei bis zu 10% aller Patienten auftreten sind Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Bauch-schmerzen und Verdauungsstörungen.