Regorafenib

amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide hydrate | Summenformel = C₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃
| CAS = 755037-03-7 | PubChem = CID 11167602 | ATC-Code = | DrugBank = | Wirkstoffgruppe = Zytostatikum | Wirkmechanismus = Tyrosinkinase-Inhibitor | Molare Masse = 482,82 g·mol^-1
| Dichte = | Schmelzpunkt = 513,4 °C | Siedepunkt = | Dampfdruck = | pKs = | Löslichkeit = wenig löslich in Wasser | Quelle GHS-Kz = | GHS-Piktogramme = | GHS-Signalwort = Achtung | H = | EUH = | P = | Quelle P = | Quelle GefStKz = NV | Gefahrensymbole = | R = | S = | LD50 = }}
Regorafenib ist ein Tyrosinkinaseinhibitor, der derzeit für den Einsatz bei verschiedenen Tumortypen untersucht wird. Für die Behandlung des kolorektalen Karzinoms besteht in den USA eine Zulassung seit 2012, in der EU seit 2013.

Indikation

Regorafenib wird derzeit für die Behandlung eines metastasierten kolorektalen Karzinoms bei Erwachsenen verwendet, wenn die erste Behandlungsvariante nicht den gewünschten Effekt erzielt hat. In manchen Ländern wird es auch für die Behandlung des gastrointestinalen Stromatumors (GIST) verwendet.

Wirkung

Regorafenib wirkt über die Hemmung verschiedener Kinasen (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR) antitumoral und antiangiogenetisch. Die neue Nutzenbewertung des Arzneimittels zeigte kürzlich einen durchschnittlichen Überlebensvorteil von 1,5 Monaten.

Nebenwirkungen

Häufige unerwünschte Nebenwirkungen sind Schwäche, Erschöpfung, Appetitverlust, verminderte Nahrungsaufnahme, Hand-Fuß-Syndrom, Durchfall, Gewichtsverlust, Infektionen, Bluthochdruck und Stimmstörungen.

Zudem ist Regorafenib lebertoxisch. Durch den Abbau über CYP3A4 und UGT1A9 hat es auch ein Potential für diverse Arzneimittel-Wechselwirkungen.