Delamanid

phenoxy)methyl]-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]oxazol | Summenformel = C₂₅H₂₅F₃N₄O₆
| CAS = 681492-22-8 | PubChem = 6480466 | ATC-Code = | DrugBank = | Wirkstoffgruppe = | Wirkmechanismus = | Beschreibung = | Molare Masse = 534,49 g·mol^-1
| pKs = | Dichte = | Schmelzpunkt = | Siedepunkt = | Dampfdruck = | Löslichkeit = | Quelle GHS-Kz = NV | GHS-Piktogramme = | GHS-Signalwort = | H = | EUH = | P = | Quelle P = | Quelle GefStKz = NV | Gefahrensymbole = | R = | S = | ToxDaten = }}
Delamanid (Handelsname Deltyba^®; Hersteller Otsuka Pharmaceutical) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Dihydro-Nitroimidazooxazole, der in der Behandlung von Multiresistenter Tuberkolose eingesetzt wird. 2003 wurde der spätere Wirkstoff unter dem Entwicklungscode OPC-67683 veröffentlicht.

Delamanid stört den Zellwandaufbau über eine Hemmung der Biosynthese von Mykolsäuren (IC₅₀?=?0,036??g/mL bzw. 0,021??g/mL).

In der EU den Status eines Orphan-Arzneimittels. Es wird eingesetzt, wenn die Standardmedikamente Isoniazid (INH), Rifampicin (RMP), Ethambutol (EMB), Pyrazinamid (PZA) und Streptomycin (SM) versagen.

Klinische Angaben

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Delamanid interagiert mit starken Induktoren des Leberenzyms Cytochrom P450 3A4, zum Beispiel Carbamazepin, sowie mit anderen Arzneimitteln, die die QT-Zeit verlängern.

Pharmakologische Eigenschaften

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Nach oraler Aufnahme wird nach 4-5 h die maximale Konzentration erreicht. Die Halbwertszeit nach Ende der Einnahme liegt bei 38 h. Nach 10-14 Tagen wird eine Steady state Konzentration gemessen.

Siehe auch

• Bedaquilin

Weblinks

• Deltyba Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit