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Gabazin
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Gabazin (SR-95531) ist ein selektiver, potenter allosterischer GABAA-Rezeptor-Antagonist, der von der Firma Sanofi Recherche, heute Sanofi 1986 entwickelt und vorgestellt wurde.
Wirkung
Ähnlich wie andere GABA A-Rezeptor Antagonisten, z. B. Picrotoxin und Bicucullin wirkt es konvulsiv und erregend auf das Nervensystem. Angewandt in der Maus sorgt es für einen tonisch-klonischen Krampfanfall.
Gabazin reduziert den GABA-vermittelten synaptischen inhibitorischen Chlorid Strom in die Zelle. So wird eine inhibitorische Hyperpolarisation verhindert und Gabazin wirkt effektiv exzitatorisch. Gabazin wirkt selektiver auf den GABAA-Rezeptor als anderere Blocker. Es kann beispielsweise durch Opiate und Steroide (wie Pentobarbital und Alphaxalon) ausgelöste Ströme nur bedingt hemmen. Es ersetzt GABA mit einer Dissoziationskonstante von Ki=150nM.
Anwendung
Ähnlich wie andere GABA Rezeptor Antagonisten, beispielsweise Picrotoxin und Bicucullin wird Gabazin in der Grundlagenforschung verwendet.
Siehe auch
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