Netropsin

Netropsin ist ein Polyamid-Antibiotikum, das an die kleine Furche einer DNA-Doppelhelix bindet. Es wirkt gegen Gram-positive und Gram-negative Bakterien.

Eigenschaften

Netropsin wurde erstmals 1951 durch A. C. Finlay beschrieben, der es aus dem Actinobakterium Streptomyces netropsis isoliert hatte. Netropsin gehört zur Klasse Pyrrol-Amidin-Antibiotika und ist ein Analogon von Distamycin und den Lexitropsinen. Es bindet bevorzugt AT-reiche DNA-Sequenzen doppelsträngiger DNA, nicht jedoch an einzelsträngige DNA oder RNA. Die Bindung von Netropsin führt zu einer engeren Windung von etwa 9° pro gebundenem Lexitropsin und Basenpaar. Bei einer positiven Superspiralisierung entspannt es daher die DNA, während es eine negative Superspiralisierung verstärkt. Der Bindungsmechanismus ist noch nicht vollständig geklärt. Verschiedene Distamycin-Derivate wurden entwickelt, um unterschiedliche DNA-Sequenzen zu binden.