Avanafil

--> (nicht zugewiesen) | DrugBank = | Wirkstoffgruppe = PDE-5-Hemmer | Wirkmechanismus = Enzymhemmung der Phosphodiesterase-5 | Beschreibung = | Molare Masse = 483.951 g·mol^-1
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Avanafil (Handelsname Spedra^®; Hersteller Berlin-Chemie) ist ein verschreibungspflichtiger Arzneistoff aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer, der in der Behandlung erektilen Dysfunktion eingesetzt wird. Avanafil ist seit 21. Juni 2013 in der EU zugelassen und ab April 2014 in Deutschland verfügbar. Der Wirkstoff wurde von VIVUS Inc. zur Zulassungsreife gebracht und wird zukünftig in Deutschland durch die Berlin-Chemie AG (Menarini) vertrieben.

Die US-amerikanische Arzneibehörde FDA hat Avanafil Ende April 2012 zugelassen; der Handelsname in den USA lautet Stendra.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Avanafil wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern eingesetzt. Die empfohlene Dosis von Avanafil beträgt 100 mg und wird bei Bedarf etwa 30 Minuten vor der sexuellen Aktivität eingenommen. Einige Studien konnten zeigen, dass die Wirkung von Avanafil bereits innerhalb von 15 Minuten einsetzt und über 6 Stunden andauern kann.

Für die Wirkung von PDE-5-Hemmern ist eine sexuelle Erregung notwendig. Je nach individueller Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf maximal 200 mg erhöht oder auf 50 mg reduziert werden. Im Vergleich zu anderen PDE-5-Hemmern konnte eine höhere Selektivität von Avanafil für die Phosphodiesterase-5 (PDE-5) gezeigt werden, was eine bessere Verträglichkeit zur Folge hat.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Bei Männern mit Herzerkrankungen muss der behandelnde Arzt vor dem Verschreiben von Avanafil das mögliche Risiko sexueller Aktivität für das Herz bedenken. Das Arzneimittel darf bei Patienten mit bestimmten schweren Herz- oder Kreislaufproblemen nicht angewendet werden, Patienten eingeschlossen, die innerhalb der letzten sechs Monate einen Herzinfarkt, einen Schlaganfall oder schwere Arrhythmien (unregelmäßiger Herzschlag) erlitten oder an instabiler Angina (einer bestimmten Art von starken Brustschmerzen), Angina während des Geschlechtsverkehrs, Herzversagen oder hohem oder niedrigem Blutdruck leiden. Avanafil darf auch nicht bei Patienten angewendet werden, deren Leber- oder Nierenfunktion stark beeinträchtigt ist oder die aufgrund einer Störung des Blutstroms zum Sehnerv (nichtarteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie, NAION) einen Sehverlust erlitten haben, der durch diese Klasse von Arzneimitteln ausgelöst werden kann.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Avanafil darf nicht mit bestimmten anderen Arzneimitteln wie Nitraten (eine bestimmte Art von Arzneimitteln gegen Angina) oder Arzneimitteln angewendet werden, die den Abbau von Avanafil im Körper stark reduzieren.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Sehr häufige Nebenwirkungen von Avanafil (die bis zu 1 von 10 Menschen betreffen können) sind Kopfschmerzen, Erröten (der Haut) und Nasenverstopfung. Rückenschmerzen wurden ebenfalls angegeben und können bis zu 1 von 100 Menschen betreffen. Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Avanafil berichteten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Eine Erektion entsteht durch das Zusammenspiel von zwei körpereigenen Substanzen: cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP) und Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5). cGMP sorgt für eine Erschlaffung der glatten Muskelzellen im Schwellkörper des Penis und damit zu einem verstärkten Blutzustrom. Dies führt zur Erektion. Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5) hingegen sorgt dafür, dass cGMP abgebaut wird, was zum Abklingen der Erektion führt. Avanafil ist ein höchst selektiver und reversibler Hemmstoff der (cGMP)-spezifischen PDE-5. Das bedeutet, dass Avanafil PDE-5 hemmt und somit das für die Erektion notwendige cGMP nicht abgebaut wird. Die Konzentration des cGMP steigt an und es kommt zur Erektion, die ausreichend lange aufrechterhalten werden kann um die sexuelle Aktivität zufriedenstellend durchzuführen. Für die Entstehung einer Erektion ist auch bei Einnahme von Avanafil eine sexuelle Stimulation Voraussetzung.

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Avanafil zeichnet sich durch einen raschen Wirkeintritt aus. Es sollte etwa 30 Minuten vor Beginn der sexuellen Aktivität eingenommen werden. Die empfohlene maximale Einnahmehäufigkeit ist einmal täglich. Die Wirkung von Avanafil kann bereits innerhalb von 15 Minuten einsetzen und länger als 6 Stunden andauern.

Sonstige Informationen

Erstattungsfähigkeit

Die Krankenkassen übernehmen die Kosten für Avanafil nicht und Patienten müssen für die Therapie, genau wie bei anderen PDE-5-Hemmern, selbst aufkommen. Seit dem 1. Januar 2004 schließt das GKV-Modernisierungsgesetz vom 14. November 2003 (BGBl. I S. 2190) in § 34 Abs. 1 Satz 7 und 8 SGB V die Arzneimittel aus, bei deren Anwendung eine Erhöhung der Lebensqualität im Vordergrund steht. Dazu zählen u. a. Arzneimittel, die überwiegend zur Behandlung der erektilen Dysfunktion oder der Anreizung sowie Steigerung der sexuellen Potenz dienen. Die Ursache der Störung ist unerheblich. Eine Ausnahmeregelung ist nicht vorgesehen.

Literatur

• Sanford M: Avanafil: a review of its use in patients with erectile dysfunction. In: Drugs Aging. 2013 Oct;30(10):853-62, , PMID 23955441


• Zhao C et al.: Efficacy and safety of avanafil for treating erectile dysfunction: results of a multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. In: BJU Int 2012;110:1801-6, , PMID 22448738

Handelsnamen

Monopräparat

Avanafil wurde am 21. Juni 2013 in der EU zugelassen. Es ist ab April 2014 in Tabletten-Form unter dem Namen Spedra^® in den Dosierungen 50 mg, 100 mg und 200 mg (4, 8 oder 12 Tabletten) erhältlich.

Der Handelsname in den USA lautet Stendra.